Азитрокс при язве желудка

АЗИТРОКС

АЗИТРОКС: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы белого цвета, №0; содержимое капсул — порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
азитромицина дигидрат 262.03 мг,
что соответствует содержанию азитромицина 250 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (маннит) — 42.55 мг, крахмал кукурузный — 13.1 мг, магния стеарат — 2 мг, натрия лаурилсульфат — 0.32 мг.

Состав капсулы (корпус и крышечка): титана диоксид (Е171) — 2%, желатин (желатин медицинский) — до 100%.

6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Капсулы твердые желатиновые, №00, корпус белого цвета, крышечка желтого цвета; содержимое капсул — порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
азитромицин (в форме азитромицина дигидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: маннитол (маннит) — 109.16 мг, крахмал кукурузный — 26.2 мг, магния стеарат — 4 мг, натрия лаурилсульфат — 0.64 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171) — 2%, желатин медицинский — до 100%.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (Е171) — 1.333%, краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0.9197%, краситель солнечный закат желтый (Е110) — 0.0044%, желатин медицинский — 100%.

2 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически, в высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных кокков : Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококков групп C, F и G, Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий : Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов : Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi.

Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг азитромицина C max в плазме достигается через 2.5-3 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность — 37%.

Прием препарата одновременно с пищей замедляет и снижает абсорбцию азитромицина.

Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный T 1/2 обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся V d (31.1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

В печени азитромицин деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.

Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: T 1/2 составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
  • скарлатина;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • инфекции урогенитального тракта (в т.ч. уретрит и/или цервицит);
  • болезнь Лайма (боррелиоз) в начальной стадии (erythema migrans);
  • заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность;
  • дети с массой тела менее 45 кг (для капсул 500 мг);
  • детский возраст до 12 лет;
  • повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью следует применять препарат при аритмии (возможны желудочковые аритмии, удлинение интервала QT), у детей с выраженными нарушениями функций печени или почек.

Дозировка

Азитрокс принимают внутрь 1 раз/сут за 1 ч до или через 2 ч после еды.

Взрослым при инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг/сут в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).

При инфекциях кожи и мягких тканей назначают в дозе 1 г/сут за 1 прием в первый день, далее — по 500 мг/сут ежедневно со 2 по 5 дни. Курсовая доза — 3 г.

При неосложненном уретрите и/или цервиците назначают однократно 1 г.

При осложненном, длительно протекающем уретрите/цервиците, вызванном Chlamydia trachomatis, — по 1 г 3 раза с интервалом в 7 дней (прием препарата в 1-7-14 день лечения). Курсовая доза — 3 г.

При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения I стадии (erythema migrans) назначают 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза – 3 г.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori , назначают по 1 г/сут в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.

Детям с массой тела более 45 кг при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, скарлатине препарат назначают по 500 мг/сут (1 капс.) за 1 прием в течение 3 дней.

Детям старше 12 лет препарат (капс. по 250 мг) назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/сут в течение 3 дней или в первый день — 10 мг/кг, затем 4 дня — по 5-10 мг/кг/сут в течение 3 дней. Курсовая доза — 30 мг/кг.

При лечении erythema migrans у детей доза препарата (капс. 500 мг) составляет 1 г в 1-й день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й дни. Курсовая доза — 3 г. Применять Азитрокс в форме капсул по 250 мг следует в дозе 20 мг/кг в 1-й день и по 10 мг/кг — со 2-го по 5-й день.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), боли в животе (3%); 1% – диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей — запоры, анорексия, гастрит. Возможен кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боли в грудной клетке (≤1%).

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость; у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушения сна (≤1%).

Со стороны половой системы: ≤1% — вагинальный кандидоз.

Со стороны мочевыделительной системы: ≤1% — нефрит.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях – сыпь, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, отек Квинке, крапивница, конъюнктивит.

Прочие: повышенная утомляемость.

Передозировка

Симптомы: при применении препарата в высоких дозах возможно усиление побочного действия — сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Антациды (алюминий- и магнийсодержащие), этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.

Азитромицин не связывается с изоферментами системы цитохрома P450. В отличие от большинства макролидов, в настоящее время не отмечено взаимодействия азитромицина с теофиллином, терфенадином, карбамазепином, триазоламом, дигоксином.

Макролиды (за исключением азалидов) замедляют выведение и повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические средства, производные ксантина, в т.ч. теофиллин), за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах, в то время как при применении азалидов такого взаимодействия к настоящему времени не отмечалось.

При одновременном применении азитромицина с дигоксином наблюдается повышение концентрации последнего.

При одновременном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При одновременном применении азитромицина с эрготамином и дигидроэрготамином усиливается их токсическое действие (вазоспазм, дизестезия).

При одновременном применении азитромицина с триазоламом снижается клиренс и усиливается фармакологическое действие триазолама.

Линкозамины уменьшают эффективность азитромицина.

Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Азитромицин фармацевтически несовместим с гепарином.

Особые указания

Азитрокс не следует принимать с пищей.

В случае пропуска очередного приема пропущенную дозу следует принять как можно быстрее, а последующие — с интервалом 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв по меньшей мере 2 ч между приемом Азитрокса и антацидных препаратов.

После отмены лечения реакции повышенной чувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/azithrox/

Азитрокс

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Азитрокс является антибактериальным лекарством для системного использования. Входит в группу линкомицинов, макролидов и стрептограминов.

[1], [2]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Азитрокса

Применяется для устранения разнообразных инфекций, которые вызываются бактериями, чувствительными относительно действия вещества азитромицин. Среди таковых:

  • инфекции в области мягкого слоя тканей и кожи: фолликулиты, рожистое воспаление, а кроме того фурункулёз с импетиго и пиодермией, а также заражённые инфекцией раны;
  • патологии, затрагивающие органы урогенитальной системы: цервицит (в том числе его бактериальная форма) и простатит. Лекарство может использоваться и при уретрите бактериального типа (сюда входит гонорейная форма уретрита и прочие ЗППП);
  • инфекции в области системы дыхания: бронхит в острой либо хронической форме, а также пневмония (сюда входит и атипичная её форма);
  • болезни ЛОР-органов: тонзиллит с гайморитом, фарингит с синуситом, ангина, средний отит и скарлатина;
  • прочие инфекционные патологии: ранний этап развития клещевого боррелиоза, а кроме того комбинированная терапия при язвенных заболеваниях в области 12-типерстной кишки с желудком (спровоцированные действием микроба хеликобактер пилори).

[3], [4], [5], [6], [7]

Форма выпуска

Выпуск лекарства осуществляется в таблетках.

Азитрокс 250 выпускается по 3 либо 6 таблеток на блистере. Внутри упаковки – 1 блистерная пластинка с таблетками.

Азитрокс 500 выпускается в количестве 3-х таблеток внутри блистера. В отдельной пачке содержится 1 блистерная пластинка.

[8], [9]

Фармакодинамика

Действующее вещество лекарства – азитромицин, имеющий большой диапазон антимикробного воздействия. Лекарство входит в подгруппу азалидов из категории макролидных антибиотиков.

Азитромицин является полусинтетическим веществом, в котором содержится 15-тичленная структура макроциклического типа, формирующаяся при помощи встраивания азотного атома в схему 14-тичленного лактонного кольца. Подобная модификация убирает отдельные лактонные свойства, но при этом способствует усилению кислотоустойчивости вещества (этот показатель у азитромицина превышает аналогичное значение эритромицина в 300 раз).

Азитрокс оказывает бактериостатическое воздействие относительно большинства микробов, но может иметь и бактерицидный эффект по отношению к отдельным штаммам (в случае использования больших концентраций ЛС). Воздействие лекарства происходит таким образом: молекула вещества вступает в реакцию с рибосомной субстанцией 50S, и вследствие этого процесса последняя начинает изменяться. Подобная реакция вызывает подавление пептидтранслоказы и разрушение белкового связывания (именно эти процессы требуются бактериям для нормального размножения и роста).

Азитромицин мощно действует при инфекциях, спровоцированных как бактериями, расположенными вне клеток, так и возбудителями, находящимися внутри них.

У лекарства большой диапазон антимикробной активности. К примеру, активный компонент обладает бактериостатическими свойствами и воздействует на следующие штаммы:

  • грамположительные аэробы (сюда входят бактерии, вырабатывающие β-лактамазы): стрептококк агалактия, Streptococcus viridans, пневмококк и стрептококк пиогенный. Помимо этого также стрептококки из групп C, G и F, эпидермальный и золотистый стафилококки;
  • грамотрицательные аэробы: палочка инфлюэнцы, палочка Дюкрея, кампилобактер еюни и Haemophilus parainfluenzae, а кроме этого кишечная палочка, гарднерелла вагиналис, легионелла пневмофила, палочка коклюша и палочка паракоклюша, а также моракселла катаралис и гонококк.

Лекарство активно действует при патологиях, спровоцированных отдельными анаэробами, среди которых пептострептококки, клостридиум перфрингенс и Bacteroides bivius.

Чувствительностью относительно азитромицина обладают такие микробы, как уреаплазма уреалитикум, Chlamydia trachomatis, хламидия пневмонии и микоплазма пневмонии, а кроме того бледная трепонема, боррелия Бургдорфера и листерия моноцитогенес.

Резистентностью относительно действия лекарства обладают следующие штаммы: ацинетобактер, псевдомонады и микробы из группы энтеробактерий.

Азитромицин также обладает перекрёстной устойчивостью с веществом эритромицин.

[10]

Фармакокинетика

При внутреннем приёме таблетки показатель биодоступности вещества составляет приблизительно 37%. Пиковый уровень внутри сыворотки наблюдается спустя 2-3 часа после употребления ЛС.

После употребления азитромицин распределяется внутри всего организма. Фармакокинетические тесты продемонстрировали, что уровень вещества внутри тканей существенно превышает плазменные показатели (в 50 раз). Это говорит о том, что вещество обладает высоким синтезом с тканями.

Синтез с плазменным белком колеблется в соответствии со значениями внутри плазмы и может достигать минимум 12% в случае показателя 0,5 мкг/мл, и максимум 52% при показателе 0,05 мкг/мл внутри сыворотки. Распределительный объём в равновесном значении равен 31,1 л/кг.

Конечный срок полураспада компонента из плазмы полностью соответствует времени его полураспада из тканей в период 2-4-х суток.

Около 12% вещества экскретируется в неизменённом виде с мочой в период 3-х суток. Неизменённый азитромицин в очень больших концентрациях наблюдается в желчи. Там же обнаруживаются и 10 его продуктов распада, полученных путём процессов N-, а также O-деметилирования, и вместе с этим при расщеплении конъюгата кладинозы и гидроксилировании агликоновых и дезозаминовых колец.

[11]

Использование Азитрокса во время беременности

Азитрокс может использоваться беременными исключительно в случаях, когда вероятная польза для женщины превышает возможность возникновения у плода различных осложнений. Назначать лекарство может только лечащий доктор.

Активный компонент ЛС может проникать в материнское молоко, из-за чего в случае использования препарата во время лактации требуется на период лечебного курса отказаться от кормления грудью.

Противопоказания

  • наличие непереносимости относительно элементов лекарства, а также прочих ЛС из категории макролидов;
  • расстройства в работе почек либо печени (сюда входит недостаточность почек/печени);
  • дети младше 12-ти лет.

Осторожность требуется при использовании у людей с наличием аритмии.

Лекарство нельзя назначать в сочетании с дериватами спорыньи, потому как такая комбинация в теории может спровоцировать развитие эрготизма.

[12], [13], [14], [15]

Побочные действия Азитрокса

Использование таблеток может вызывать развитие следующих побочных действий:

  • реакции со стороны ССС: развитие кардиалгии либо тахикардии;
  • проявления со стороны ПНЦ и ЦНС: появление головокружения, головных болей, ощущения сильной утомляемости и тревожности, а кроме того расстройство равновесия и проблемы с режимом бодрствования и сна;
  • нарушения в работе ЖКТ и гепатобилиарной системы: рвота, абдоминальные боли, тошнота, расстройства стула, боли в эпигастрии и вздутие. Помимо этого может наблюдаться расстройство процессов оттока желчи, желтуха, утрата аппетита и увеличение активности энзимов печени. У отдельных пациентов (при продолжительном приёме таблеток) развивался кандидомикоз в области ротовой слизистой;
  • проявления аллергии: появление зуда и высыпаний, развитие фоточувствительности, крапивницы, отёка Квинке и аллергической формы конъюнктивита;
  • прочие: у отдельных лиц иногда развивалась молочница и нефрит.

Способ применения и дозы

Таблетки употребляют перорально – либо за 1 час перед едой, либо спустя 2 часа после неё. Дневная доза принимается за 1 приём. Лекарство следует глотать, запивая водой, пережёвывать таблетку нельзя. Продолжительность лечения и размеры доз назначаются лечащим доктором индивидуально.

Размеры взрослых дозировок:

  • для устранения инфекций в области органов дыхания и ЛОР-органов: требуется принимать однократно за день 500 мг лекарства в период 3-х суток;
  • устранение инфекционных патологий внутри мягких тканей и на коже: начальная дозировка составляет однократный приём 1000 мг, а далее, со 2-го дня курса, дозу снижают до 500 мг (одноразовый приём за сутки). Продолжительность такой терапии составляет 5 дней (за весь курс необходимо принять 3 г лекарства);
  • инфекции в области урогенитальной системы: одноразовый приём 1000 мг лекарственного средства;
  • при 1-ой стадии клещевого боррелиоза: начальная дневная дозировка составляет 1000 мг (однократный приём), а далее в течение всего курса требуется принимать по 500 мг Азитрокса одноразово за день. В целом курс составляет 5 суток (за это время требуется в общем принять 3 г лекарства);
  • при комбинированной терапии для устранения язв в области 12-типерстной кишки либо желудка (связанных с микробом хеликобактер пилори): однократный приём за сутки 1000 мг лекарства в период 3-х дней.

Размер дозировок для детей в возрасте более 12-ти лет: их рассчитывают с учётом веса пациента. В основном дневная дозировка составляет 10 мг/кг за 1 приём. Продолжительность лечения при этом равна 3-м дням.

При терапии также может использоваться следующая схема: в 1-ый день требуется принять 10 мг/кг лекарства, а затем в период 4-х дней употреблять однократно за сутки по 5 мг/кг. При этом, вне зависимости от применяемой схемы, общая доза за курс не должна превышать 30-ти мг/кг.

При лечении ранней стадии клещевого боррелиоза детям назначают начальную дозировку в размере 20-ти мг/кг (однократно за день), а со 2-го дня снижают её до 10-ти мг/кг. Продолжительность терапии составляет 5 суток (общая доза за весь курс лечения может составлять максимум 60 мг/кг).

[16], [17], [18]

Источник статьи: http://ilive.com.ua/health/azitroks_127571i15828.html

Рейтинг
( Пока оценок нет )
С болезнью на ТЫ