Ампициллин разрушается в желудке

АМПИЦИЛЛИН

АМПИЦИЛЛИН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

1 таб.
ампициллин (в форме тригидрата) 250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, поливинилпирролидон, твин-80.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь белого цвета с желтоватым оттенком, со специфическим запахом; приготовленная суспензия белого цвета с желтоватым оттенком.

1 фл. 5 мл готовой сусп.
ампициллин (в форме тригидрата) 5 г 250 мг

Вспомогательные вещества: поливинилпирролидон, натрия глутамат кислый 1-водный, натрия фосфат двузамещенный или динатрия фосфат безводный, трилон Б, декстроза, ванилин, эссенция ароматическая пищевая (малиновая), сахар-рафинад или сахарная пудра рафинадная.
60 г (5 г активного в-ва) — флаконы (1) в комплекте с дозировочной ложкой — пачки картонные.

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
ампициллин (в форме натриевой соли) 1 г

Флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные.

Порошок для приготовления раствора для инъекций белого цвета, гигроскопичный.

1 фл.
ампициллин (в форме натриевой соли) 2 г

Флаконы объемом 10 или 20 мл (1) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (10) — пачки картонные.
Флаконы объемом 10 или 20 мл (50) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет подавления синтеза клеточной стенки бактерий.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Enterococcus spp.), Listeria monocytogenes; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae.

Разрушается под действием пенициллиназы. Кислотоустойчив.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ, не разрушаясь в кислой среде желудка. После парентерального введения (в/м и в/в) обнаруживается в плазме крови в высоких концентрациях.

Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях. Проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении оболочек мозга проницаемость ГЭБ резко возрастает.

30% ампициллина метаболизируется в печени.

T 1/2 — 1-1.5 ч. Выводится преимущественно с мочой, причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного препарата. Частично выводится с желчью.

При повторных введениях не кумулирует.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами, в т.ч.:

  • инфекции дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, абсцесс легкого);
  • инфекции ЛОР-органов (в т.ч. тонзиллит);
  • инфекции желчевыводящих путей (в т.ч. холецистит, холангит);
  • инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. пиелит, пиелонефрит, цистит);
  • инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллоносительство);
  • гинекологические инфекции;
  • инфекции кожи и мягких тканей;
  • перитонит;
  • сепсис, септический эндокардит;
  • менингит;
  • ревматизм;
  • рожа;
  • скарлатина;
  • гонорея.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к антибиотикам из группы пенициллина и другим беталактамным антибиотикам;
  • выраженные нарушения функции печени (для парентерального применения).

Дозировка

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.

При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза — 1-3 г. Максимальная суточная доза составляет — 4 г.

Детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг — 12.5-25 мг/кг.

Суточную дозу делят на 4 приема. Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и эффективности лечения.

Таблетки принимают внутрь независимо от приема пищи.

Для приготовления суспензии во флакон с порошком добавляют 62 мл дистиллированной воды. Дозируют готовую суспензию специальной ложкой, имеющей 2 метки: нижняя соответствует 2.5 мл (125 мг), верхняя — 5 мл (250 мг). Суспензию следует запивать водой.

При парентеральном введении (в/м, в/в струйно или в/в капельно) разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, суточная доза — 1-3 г; при тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 10 г и более.

Новорожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены.

Суточную дозу делят на 4-6 введений с интервалом 4-6 ч. Длительность в/м введения — 7-14 дней. Продолжительность в/в применения 5-7 дней, с последующим переходом (при необходимости) на в/м введение.

Раствор для в/м введения готовят, добавляя к содержимому флакона 2 мл воды для инъекций.

Для в/в струйного введения разовую дозу препарата (не более 2 г) растворяют в 5-10 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 мин (1-2 г в течение 10-15 мин). При разовой дозе, превышающей 2 г, препарат вводят в/в капельно. Для этого разовую дозу препарата (2-4 г) растворяют в 7.5-15 мл воды для инъекций, затем полученный раствор добавляют к 125-250 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 кап./мин. При в/в капельном введении детям в качестве растворителя используют 5-10% раствор глюкозы (30-50 мл в зависимости от возраста).

Растворы используют сразу после приготовления.

Побочные действия

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отек Квинке, зуд, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема; в редких случаях — анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит, кишечный дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид при одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижает канальцевую секрецию ампициллина, в результате чего повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск токсического действия.

При одновременном применении Ампициллина-АКОС с аллопуринолом повышается вероятность появления кожной сыпи.

При одновременном применении с Ампициллином-АКОС снижается эффективность эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

При одновременном применении с Ампициллином-АКОС увеличивается эффективность антикоагулянтов и антибиотиков-аминогликозидов.

Особые указания

С осторожностью и на фоне одновременного применения десенсибилизирующих средств следует назначать препарат при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях.

В процессе применения Ампициллина-АКОС необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови.

При печеночной недостаточности препарат следует применять только под контролем функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от КК.

При применении препарата в высоких дозах у пациентов с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.

При применении препарата для лечения сепсиса возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

При появлении аллергических реакций на фоне применения Ампициллина-АКОС препарат следует отменить и назначить десенсибилизирующую терапию.

У ослабленных пациентов при длительном применении препарата может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к ампициллину микроорганизмами.

Для профилактики развития кандидоза одновременно с Ампициллином-АКОС следует назначить нистатин или леворин, а также витамины группы В и С.

Беременность и лактация

Возможно применение препарата при беременности по показаниям в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

При приеме внутрь детям препарат назначают в суточной дозе 50-100 мг/кг, детям с массой тела до 20 кг — 12.5-25 мг/кг. Парентерально н оворожденным детям препарат назначают в суточной дозе 100 мг/кг, детям остальных возрастных групп — 50 мг/кг. При тяжелом течении инфекции указанные дозы могут быть удвоены

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/ampicillin/

АМПИЦИЛЛИН

АМПИЦИЛЛИН: инструкция по применению и отзывы

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде гранулированного порошка от белого до желтоватого цвета; приготовленная суспензия от белого до желтоватого цвета, с характерным фруктовым запахом.

5 мл готовой сусп.
ампициллин (в форме тригидрата) 250 мг

Вспомогательные вещества: натрия сахаринат, камедь гуаровая, натрия бензоат, симетикон S 184, сахароза, ароматизатор клубничный, ароматизатор яблочный, ароматизатор пассифлоры съедобной.

40 г (для приготовления 100 мл суспензии) — флаконы темного стекла (1) в комплекте с мерной ложкой объемом 5 мл и с риской для объема 2.5 мл — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, кислотоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.

Активен в отношении грамположительных (альфа- и бета-гемолитические стрептококки, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp., большинство энтерококков, в т.ч. Enterococcus faecalis) и грамотрицательных микроорганизмов (Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Pasteurella multocida, Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli), аэробных неспорообразующих бактерий (Listeria spp.).

He эффективен в отношении пенициллиназопродуцирующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa, большинства штаммов Klebsiella spp. и Enterobacter spp.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь — быстрая, высокая, биодоступность — 40%; время достижения C max при пероральном приеме 500 мг — 2 ч, C max — 3-4 нг/мл. Связь с белками плазмы — 20%.

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной, амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, жидкости среднего уха, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении). Выводится преимущественно почками (70-80%), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей — с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

— дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, бронхит, пневмония, абсцесс легкого);

— инфекции почек и мочевыводящих путей (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит);

— инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);

— хламидийные инфекции у беременных женщин (при непереносимости эритромицина);

— инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

— инфекции опорно-двигательного аппарата;

— инфекции ЖКТ (брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит);

— эндокардит (профилактика и лечение);

Противопоказания

— заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков);

— повышенная чувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

С осторожностью: бронхиальная астма, сенная лихорадка, аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе, беременность.

Дозировка

Внутрь, взрослым — по 250 мг 4 раза/сут за 0.5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут.

Инфекции ЖКТ и органов мочеполовой системы — по 500 мг 4 раза/сут.

При гонококковом уретрите — внутрь 3.5 г однократно.

Суспензию рекомендуется принимать детям с нетяжелым течением инфекций : новорожденным с 1 мес — 150 мг/кг массы тела/сут; до 1 года — из расчета 100 мг/кг массы тела/сут; от 1 до 4 лет — 100-150 мг/кг массы тела/сут; детям старше 4 лет назначают по 1-2 г/сут. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (от 5-10 дней до 2-3 недель, а при хронических процессах — в течение нескольких месяцев).

Приготовление суспензии: во флакон добавить воды до риски и хорошо взболтать. Приготовленная суспензия стабильна при комнатной температуре в течение 14 дней. Перед каждым употреблением суспензию необходимо взбалтывать. 5 мл приготовленной суспензии (1 мерная ложка) содержат 250 мг ампициллина.

Побочные действия

Аллергические реакции: возможны шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке; редко — лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях — анафилактический шок.

Со стороны пищеварительной системы : дисбактериоз, стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, боль в животе, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня печеночных трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны ЦНС: ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, судороги (при терапии высокими дозами).

Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия.

Прочие: интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз влагалища.

Передозировка

Симптомы: проявления токсического действия на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое. Выводится с помощью гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений прорыва).

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВС, препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию ампициллина в плазме (за счет снижения канальцевой секреции).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата.

Усиливает всасывание дигоксина.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с другими бета-лактамными антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства, отмену препарата. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

Беременность и лактация

С осторожностью применяют препарат при беременности. Противопоказан в период лактации.

Применение в детском возрасте

Суспензию рекомендуется принимать детям с нетяжелым течением инфекций : новорожденным с 1 мес — 150 мг/кг массы тела/сут; до 1 года — из расчета 100 мг/кг массы тела/сут; от 1 до 4 лет — 100-150 мг/кг массы тела/сут; детям старше 4 лет назначают по 1-2 г/сут. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.

При нарушениях функции почек

С осторожностью при почечной недостаточности.

Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/ampitsillin_2/

Рейтинг
( Пока оценок нет )
С болезнью на ТЫ