Амлодипин и язва желудка

«Амлодипин»: инструкция по применению, показания и аналоги

Блокаторы кальциевых каналов (БКК) – обширная группа лекарственных средств, основная способность которых — временно угнетать ток ионов Ca 2+ сквозь специальные поры в клеточной мембране. Препараты класса «Амлодипина» занимают одну из лидирующих позиций по частоте использования в схемах лечения, применяемых в кардиологии. Преимущества лекарства: высокая терапевтическая эффективность, короткий список противопоказаний и возможных негативных реакций.

Современные кардиологи для оптимизации терапевтических схем лечения и упрощения жизни пациентов предпочитают препараты с пролонгированным действием, например «Амлодипин».

Инструкция по применению «Амлодипина»

В оболочках гладкомышечных клеток артерий, кардиомиоцитах, синусовом и атриовентрикулярном узлах находятся потенциалзависимые медленные Ca 2+ каналы L- и Т-типа. «Амлодипин» замедляет транспорт ионов кальция в цитоплазму, предотвращая взаимодействие сократительных белков актина и миозина.

Препарат принадлежит к подгруппе антагонистов дигидропиридинового ряда, которые имеют сосудорасширяющее действие, не изменяя сократимость миокарда и автоматизм синусового узла. Поэтому «Амлодипин» считается вазоселективным представителем класса.

Основные эффекты медикамента:

  1. Антигипертензивный. Препарат действует преимущественно на гладенькую мускулатуру периферических артериол среднего и мелкого калибра. Блокада входа кальция в цитоплазму вызывает расслабление клетки, просвет расширяется, снижается общее сосудистое сопротивление и постнагрузка на сердечную мышцу.
  2. Антиангинальный. Расширение венечных сосудов и предотвращение повторного спазма обеспечивает адекватное кровоснабжение работающего миокарда. Дополнительно снижается потребление кислорода при коррекции постнагрузки на левые отделы сердца, оптимизируется расслабление мышцы в диастолу (фазу кровенаполнение венечных сосудов).

Прием «Амлодипина» пациентами с ишемической болезнью (ИБС) продлевает период физической активности до появления загрудинных болей и изменений на ЭКГ. Препарат снижает количество приступов и необходимость приема таблеток «Нитроглицерина».

  • Улучшение микроциркуляции в почках (регуляция выработки ренина), вследствие чего блокируется одно из звеньев артериальной гипертензии. Снижается почечное сосудистое сопротивление, возрастает клубочковая фильтрация и плазмоток.
  • Увеличение мозгового кровообращения, предотвращение ишемического повреждения (инсульта).
  • Снижение вязкости крови, торможение агрегации тромбоцитов, повышение фибринолитической способности плазмы. Улучшение реологических свойств оказывает позитивный эффект на системную гемодинамику, особенно у пациентов с длительным анамнезом ишемической болезни сердца.
  • Антиатерогенное действие. «Амлодипин» препятствует внедрению липопротеидов низкой плотности в клеточные мембраны эндотелия, предотвращая повреждение сосудистой стенки.
  • Стимуляция высвобождения оксида азота из эндотелия сосудов.
  • Для пролонгированных гипотензивных медикаментов главный критерий эффективность — возможность «перекрытия» 24-часового промежутка, продление действия до следующей дозы препарата. Срок полувыведения «Амлодипина» превышает 35 часов.

    Препарат имеет наиболее устойчиво-высокую биодоступность в сравнении с остальными представителями класса (65-70%). Благодаря медленному нарастанию пиковой концентрации в тканях и долгому выведению обеспечивается стабильная кривая артериального давления на протяжении суток.

    Показания: от чего помогает и при каком давлении назначают?

    Препарат «Амлодипин» оптимально подходит для долгосрочных схем терапии хронических состояний. Основные группы показаний представлены в таблице.

    «Амлодипин» подходит для лечения гипертонии беременным, темнокожим пациентам и детям старше 6 лет.

    Антагонисты кальция оказывают релаксирующий эффект на мускулатуру матки, что нужно учитывать при назначении лекарственного средства на последних неделях беременности.

    Способ употребления и дозы: как принимать?

    Прием «Амлодипин» не зависит от времени суток и режима питания. Рекомендованная стартовая доза насыщения — 5 мг 1 раз в сутки. Коррекция проводится в зависимости от чувствительности пациента к терапии и показателей артериального давления. Режим приема оценивают и корригируют через 14 дней от начала курса.

    Концентрация «Амлодипина» (активных продуктов обмена) в тканях стабилизируется через 7 дней систематического применения. За счет плавного нарастания гипотензивного эффекта отсутствует риск рефлекторного ускорения пульса, привыкания при долгосрочном лечении.

    «Амлодипин» используется для базисной монотерапии и в комплексе с противоишемическими лекарствами других классов для пациентов, страдающих ИБС.

    Одновременное лечение несколькими антигипертензивными препаратами не требует пересмотра дозирования «Амлодипина».

    Лекарство применяется при гипертонии у детей старше 6 лет. Рекомендованная схема: стартовая доза — 2,5 мг/сутки, при недостаточном гипотензивном действии — коррекция через 28 дней (до 5 мг/сутки).

    Пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, людям преклонного возраста — повышение дозы лекарства допускается при постоянном контроле гемодинамики.

    Резкое ограничение или прекращение приема средства не вызывает абстинентного синдрома.

    Особые указания и симптомы передозировки

    «Амлодипин» — широко используемый препарат, поэтому необходимо применять безопасные комбинации с:

    • мочегонными («Гидрохлортиазид»)
    • блокаторами адренергических рецепторов («Метопролол», «Бисопролол» и другие);
    • ингибиторами АПФ («Рамиприл», «Лизиноприл»);
    • нитратами длительного действия («Сустак»», «Нитросорбит»).

    Однвременный прием «Амлодипина» и высоких доз «Симвастатина» способствуют нарушению метаболизма последнег. Следует ограничить максимальное количество гиполипидемического лекарства до 20 мг.

    Совместное употребление алкоголя с «Амлодипином» не влияет на скорость метаболизма этанола. Международные клинические протоколы лечения кардиоваскулярных патологий рекомендуют ограничить количество спиртного пациентам с ГБ или ИБС.

    В первые недели терапии препарат воздействует на способность управлять автотранспортом и работать со сложными механизмами. Снижение остроты реакции сопровождается мигренью, головокружением и приступами тошноты. На начальном этапе лечения рекомендовано ограничить данные виды деятельности.

    При отравлении «Амлодипином» возникает падение тонуса и расширение периферических сосудов, что сопровождается тахикардией, головокружением, коллапсом (выраженная артериальная гипотония).

    Лечение передозировки «Амлодипина»:

    • промывание желудка;
    • введение лекарств, сужающих сосуды;
    • инфузии раствора глюкозы с кальцием;
    • постоянный контроль параметров сердечной деятельности, центрального венозного давления, диуреза;
    • медикаментозная коррекция возникших расстройств.

    «Амлодипин» имеет прочные соединения с плазменными глобулинами, поэтому применение диализа неэффективно.

    Противопоказания

    Не рекомендовано применение «Амлодипина» при таких состояниях:

    • непереносимость дигидропиридина или других компонентов;
    • тяжелая артериальная гипотония;
    • шоковые состояния;
    • обструкция выносного тракта левого желудочка (критический стеноз аортального клапана);
    • нестабильное гемодинамическое состояние на протяжении 14 дней, у пациентов, перенесших инфаркт миокарда;
    • прогрессирующая стенокардия;
    • систолическая дисфункция левых отделов сердца (ФВ менее 40%);
    • строк беременности до 12 недель.

    Побочные действия

    Нежелательные эффекты при лечении «Амлодипином» проявляются редко, основные симптомы которых указаны в таблице.

    Аналоги «Амлодипина»: чем заменить препарат?

    Производитель оригинального препарата с названием «Норваск» (фармацевтическая компания Пфайзер, США) выпускает средство в дозировке 5 и 10 мг.

    Дженерики – лекарства с идентичным количеством действующего вещества, но более низкой стоимостью. Высокая цена оригинального препарата, большой спрос, обусловленный частым назначением медикаментов данной группы — основные причины появления на рынке России аналогов отечественного и импортного производства:

    • «Амлодипин» Россия;
    • «Аген», «Тенгисал» Чешская Республика;
    • «Азомекс», «Амловас», «Амлоген», «Вазодипин» Индия;
    • «Амло-Сандоз» Польша/Словения;
    • «Амлодипин-Пфайзер» Германия;
    • «Амлокард-Сановель», «Норвадин» Турция;
    • «Амлокор» Болгария;
    • «Амлодипин-Зентива» Израиль;
    • «Нормодипин», «Эмлодин» Венгрия;
    • «Тенокс» Словения.

    Заменители препарата – лекарства со сходным фармакодинамическим эффектом и перечнем показаний, обусловленным влиянием другого действующего компонента. Основные заменители «Амлодипина» — представители блокаторов кальциевых каналов других классов:

    • «Нифедипин» («Коринфар», «Кордипин», «Осмо-Адалат»);
    • «Лекардипин» («Леркамен»);
    • «Фелогексал» Германия;
    • «Нитресал» Чешская Республика;
    • «Нимодипин».

    Фармацевтический рынок предлагает комбинированные препараты «Амлодипина» с другими гипотензивными средствами. Принимать заменитель без консультации с врачом категорически запрещено. Разные действующие вещества отличаются спектром и выраженностью эффектов, совместимостью с принимаемыми медпрепаратами.

    Выводы

    Однократное применение «Амлодипина» пациентами с артериальной гипертензией обеспечивает стабильное снижение давления на 24 часа. Благодаря плавному возрастанию фармакологического эффекта не возникает симптомов острой гипотонии.

    Плейотропное (разнонаправленное) действие «Амлодипин» контролирует течение заболеваний, которые часто сопровождают гипертонию – сахарный диабет, метаболический синдром, атеросклероз, обструктивная патология легких и подагра.

    Перед использованием «Амлодипина» необходимо проконсультироваться у врача и внимательно изучить инструкцию.

    Для подготовки материала использовались следующие источники информации.

    Источник статьи: http://cardiograf.com/preparaty/gipotenzivnye/amlodipin-instrukciya-po-primeneniyu.html

    АМЛОДИПИН

    АМЛОДИПИН: инструкция по применению и отзывы

    Клинико-фармакологическая группа

    Действующее вещество

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

    1 таб.
    амлодипина бесилат 6.93 мг,
    что соответствует содержанию амлодипина 5 мг

    Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
    30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
    30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

    Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

    1 таб.
    амлодипина бесилат 13.86 мг,
    что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

    Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
    30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
    30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
    30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
    30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) II поколения, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

    Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

    Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

    Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

    Время наступления терапевтического эффекта — 2-4 ч, продолжительность — 24 ч.

    Фармакокинетика

    После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%. C max в сыворотке крови достигается через 6-9 ч.

    C ss достигается через 7-8 дней терапии. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%. Средний V d — 21 л/кг массы тела. Амлодипин проникает через ГЭБ.

    Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90- 97%) в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.

    Т 1/2 в среднем составляет — 35 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, 20-25% — с желчью и через кишечник в виде метаболитов, а также с грудным молоком. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг). При гемодиализе не выводится.

    Фармакокинетика у особых групп пациентов

    Т 1/2 у пациентов с артериальной гипертензией составляет 48 ч, у пациентов пожилого возраста увеличивается до 65 ч, при печеночной недостаточности — до 60 ч. Сходные параметры увеличения Т 1/2 наблюдаются при тяжелой хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции почек Т 1/2 не изменяется.

    Показания

    • артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
    • стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

    Противопоказания

    • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
    • коллапс;
    • кардиогенный шок;
    • нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
    • выраженный аортальный стеноз;
    • непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;
    • беременность;
    • период лактации;
    • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
    • повышенная чувствительность к амлодипину, другим компонентам препарата или другим производным дигидропиридина.

    С осторожностью следует назначать препарат при нарушении функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальном стенозе, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после), пациентам пожилого возраста.

    Дозировка

    Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи.

    Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной — 10 мг (1 раз/сут).

    Пациентам с нарушением функции печени в качестве антигипертензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таб. по 5 мг), в качестве антиангиального средства — 5 мг.

    У пациентов с почечной недостаточностью не требуется изменения дозы.

    У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т 1/2 и снижаться КК. Изменения дозы не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

    Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); нечасто — чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко — развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; очень редко — нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень.

    Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; нечасто — недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко — судороги, апатия, ажитация; очень редко — атаксия, амнезия.

    Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах.

    Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.

    Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.

    Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, абдоминальная боль; нечасто — рвота, изменение режима дефекации (в т.ч. запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, извращение вкуса; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

    Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия; очень редко — дизурия, полиурия.

    Со стороны половой системы и молочной железы: нечасто — импотенция, гинекомастия.

    Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — артралгия, судороги мышц, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; редко — миастения.

    Со стороны кожных покровов: редко — повышенная потливость; очень редко — холодный липкий пот, ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, нарушение пигментации кожи.

    Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь; очень редко — ангионевротический отек, многоформная эритема, крапивница.

    Прочие: нечасто — звон в ушах, увеличение/снижение массы тела, озноб, носовое кровотечение; очень редко — паросмия, гипергликемия.

    Передозировка

    Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

    Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки); пациента следует перевести в позу Тренделенбурга; поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

    Лекарственное взаимодействие

    Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — могут снижать данный показатель.

    В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенно с индометацином.

    Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина.

    Амиодарон, хинидин, альфа 1 -адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина.

    Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.

    При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

    Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

    Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

    Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентрации БМКК (в т.ч. амлодипина) в плазме крови.

    Особые указания

    В период лечения препаратом Амлодипин необходим контроль массы тела пациентов и количества потребляемого хлорида натрия; назначают соответствующую диету с ограничением потребления соли.

    Необходимо поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

    Режим дозирования препарата Амлодипин у пациентов пожилого возраста аналогичен таковому у больных других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.

    Несмотря на отсутствие синдрома отмены у БМКК, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозы.

    Амлодипин не влияет на плазменные концентрации в крови ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

    Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Применение препарата Амлодипин не рекомендуется при гипертоническом кризе.

    Пациентам с низкой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая доза.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Не было сообщений о влиянии препарата Амлодипин на управление автотранспортом или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Беременность и лактация

    Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

    Источник статьи: http://health.mail.ru/drug/amlodipin_1/

    Рейтинг
    ( Пока оценок нет )
    С болезнью на ТЫ