Абсцесс в желудке у собаки

Блог «Альянс ПРО»

О переводах, обучении переводчиков и копирайтинге

Блог » ШКОЛА » Полезности » Другие языки » Абсорбция и пути введения лекарственных средств (адаптировано, RU-CN)

Абсорбция и пути введения лекарственных средств (адаптировано, RU-CN)

Абсорбция и ее виды

Абсорбция (всасывание) [吸收 xīshōu] – это сложный процесс, в результате которого лекарственное вещество [药物 yàowù] из места введения поступает в системный кровоток [全身血流 quánshēn xuèliú] , а затем к тканевым рецепторам [组织受体 zǔzhī shòutǐ] , вызывая те или иные фармакологические эффекты [药理效应 yàolǐ xiàoyìng] . Через биологические мембраны [生物膜 shēngwùmó] , которые представляют собой биологические «преграды» организма [有机体 yǒujītǐ] , лекарственное вещество проникает [透入 tòurù] несколькими путями: пассивная диффузия, фильтрация, активный транспорт, пиноцитоз.

  • Пассивная диффузия (липидная диффузия) [被动扩散 bèidòng kuòsàn] – пассивное проникновение лекарства в кровяное русло [血流 xuèliú] и ткани путем его прохождения через мембраны либо путем растворения [溶解 róngjiě] в мембране, при котором не происходит затрат энергии [能量消耗 néngliàng xiāohào] . Таким путем транспортируются липофильные вещества [亲脂性物质 qīnzhīxìng wùzhì] , при этом, чем выше липофильность вещества, тем легче оно проникает через клеточную мембрану [细胞膜 xìbāomó] .
  • Фильтрация (водная диффузия) [过滤 guòlǜ] – пассивное перемещение молекул [分子 fēnzǐ] вещества через заполненные водой поры [核孔 hékǒng] в мембране каждой клетки [细胞 xìbāo] и между соседними клетками. Этот способ характерен для воды, некоторых ионов, мелких гидрофильных молекул (мочевина).
  • Активный транспорт (облегченное всасывание) [主动运输 zhǔdòng yùnshū] предполагает, что всасывание происходит с помощью специальных носителей-переносчиков [载体 zàitǐ] , т.е. перенос некоторых веществ через клеточные мембраны с помощью имеющихся в них белковых переносчиков [载体蛋白 zàitǐ dànbái] (белков-ферментов или транспортных белков). Так осуществляется перенос глюкозы, аминокислот, пиримидиновых азотистых оснований, витаминов групп В. Данный способ характеризуется активным потреблением энергии.
  • Пиноцитоз [胞饮作用 bāoyǐn zuòyòng] — это абсорбция вещества, транспортируемого путем инвагинации клеточной стенки [细胞壁 xìbāobì] с последующим образованием везикулы [囊泡 nángpào] вокруг вещества. Образованная везикула мигрирует сквозь толщу мембраны и освобождает содержимое в цитоплазму [细胞质 xìbāozhì] или во внеклеточное пространство [细胞外间隙 xìbāo wài jiànxì] . Путем пиноцитоза клетки могут захватывать белки, нуклеиновые кислоты, жирные кислоты и жирорастворимые витамины.
Пути введения лекарственных средств

Применение любого лекарства с лечебной или профилактической целью начинается с его введения в организм или нанесения на поверхность тела. От путей введения [进入途径 jìnrù tújìng] зависят скорость развития эффекта, его выраженность и продолжительность. Различают энтеральные [肠内 chángnèi] (через желудочно-кишечный тракт [胃肠道 wèichángdào] ) и парентеральные [肠外 chángwài] (минуя желудочно-кишечный тракт) пути введения лекарств.

Энтеральные пути введения: орально [口服 kǒufú] (через рот), сублингвально [舌下 shéxià] (под язык) и ректально [直肠 zhícháng] (через прямую кишку).

  • Введение лекарств через рот — наиболее удобный и естественный для больного путь. Всасывание лекарств, принятых таким образом, происходит преимущественно путем диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке [小肠 xiǎocháng] , реже — в желудке [胃 wèi] . Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества.
  • Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области [舌骨下区 shégǔxiàqū] (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки [黏膜 niánmó] полости рта. При таком способе введения лекарственный препарат не разрушается желудочным соком [胃酸 wèisuān] и ферментами печени [肝酶 gān méi] , действие наступает быстро (через 2-3 мин). Это позволяет вводить сублингвально некоторые препараты неотложной помощи или лекарства, разрушающиеся в желудке.
  • Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Всасывание из прямой кишки [直肠 zhícháng] происходит быстрее, чем при введении внутрь. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена [下痔静脉 xiàzhì jìngmài] впадает в систему нижней полой вены [下腔静脉 xiàqiāng jìngmài] , а не в портальную. Скорость и сила действия при этом способе введения выше, чем при введении через рот

Парентеральные пути введения: на кожу [皮肤 pífū] и слизистые оболочки, инъекции [注射 zhùshè] , ингаляции [吸入 xīrù] .

  • При наружном применении [外用 wàiyòng] (смазывание, ванночки, полоскания) действие вещества, проявляющееся на месте его приложения, называется местным действием [局部作用 júbù zuòyòng] (противовоспалительное, анестезирующее, антисептическое и т.д.).
  • Инъекционно вводят лекарственные вещества, которые не всасываются или разрушаются в желудочно-кишечном тракте. Этот путь введения используется также в экстренных случаях для оказания неотложной помощи. При подкожном введении [皮下注射 píxià zhùshè] лекарство всасывается через капилляры [微血管 wēixuèguǎn] и попадает в общий кровоток. Эффект развивается через 10-15 мин, величина его больше, но длительность меньше, чем при оральном введении. Еще более быстрое всасывание и, следовательно, эффект имеет место при внутримышечном введении [肌肉注射 jīròu zhùshè] . При внутривенном введении [静脉注射 jìngmài zhùshè] лекарство сразу попадает в кровь. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта. Для создания высокой концентрации [高浓度 gāo nóngdù] (например, антибиотиков) в определенном органе, препарат вводят в приводящие артерии. Эффект будет выше, чем при внутривенном введении, а побочное действие меньше. При менингитах, к примеру, и для спинномозговой анестезии [麻醉 mázuì] используется субарахноидальное введение [蛛网膜下腔注射 zhūwǎngmó xiàqiāng zhùshè] лекарств (через оболочки мозга непосредственно в спинномозговую жидкость). При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно [心脏内注射 xīnzàngnèi zhùshè] . Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды [淋巴管 línbāguǎn] .
  • Ингаляцию лекарств используют для воздействия на бронхи [支气管 zhīqìguǎn] (местное действие), а также для получения быстрого (сопоставимого с внутривенным введением) и сильного резорбтивного эффекта [吸回作用 xīhuí zuòyòng] , поскольку в легочных альвеолах [肺泡 fèipào] имеется большое количество капилляров, и здесь происходит интенсивное всасывание лекарств.

Источник статьи: http://blog.tran.su/shkola/goods/absorbciya-i-puti-vvedeniya-lekarstvennyx-sredstv/

Взаимодействие лекарств и пищи

Чаще всего взаимодействие лекарств и пищи наблюдаются при энтеральном введении препарата. Но оно не исключено и при внутримышечном, внутривенном, трансдермальном, ингаляционном и других парентеральных способах введения лекарства в организм. Характер питания сказывается в наибольшей степени на системных препаратах, но бывают случаи, когда даже местные средства изменяют свое действие под влия­нием пищи или сами оказывают влияние на нее и процесс пищеварения. Мноообразие аспектов взаимодействия лекарств и пищи отражены в табл. 1.

Многоплановая проблема

Компоненты пищи в организме проходят практически тот же путь, что и компоненты ЛП. Наиболее часто эти пути пересекаются при пероральном способе введения, соответственно, их взаимодействие может происходит на одном или нескольких этапах:

  • всасывания;
  • распределения;
  • метаболизма
  • выведения.

Начнем с этапа всасывания.

Место всасывания изменить нельзя?

Некоторые лекарства, например спиртосодержащие ЛП, препараты нитроглицерина, нифедипина, каптоприла и неко­торые другие при пероральном приеме начинают всасываться уже в ротовой полости.

Но все же большинство лекарств достаточно инертны, чтобы пройти верхние отделы ЖКТ (ротовую полость и пищевод) в неизменном виде и начать всасываться в желудке или кишечнике.

Попадая в желудок, лекарство перемешивается с находящейся там пищей и к месту всасывания следует уже вместе с пищевыми массами. От их состава зависит быстро или медленно, в каком виде и каком объеме действующее вещество прибудет к месту всасывания.

Для некоторых препаратов это путешествие к месту всасывания заканчивается в желудке. Эпителиальные клетки здесь расположены плотно, между ними нет каналов, заполненных жидкостью, поэтому водорастворимые вещества проходят через желудок транзитом. Зато некоторые жирорастворимые субстанции – слабые кислоты, неиони­зированные в кислой среде желудка – могут всасываться путем пассивной диффузии.

Например, ацетилсалициловая кислота именно таким образом проникает в клетки слизистой оболочки, чтобы потом попасть в кровь. К сожалению, проникновение ее сквозь мембраны клеток желудочного эпителия и накопление в них влечет за собой его повреждение. При разовом или редком приеме ацетилсалициловая кислота не успевает нанести серьезного ущерба слизистой, но длительный или постоянный прием вызывает не только местное повреждение эпителия желудка, но и системное истощение цито­протекторных простагландинов. Схожим механизмом всасывания и ульцерогенного действия обладают и другие НПВС.

Для уменьшения повреждающего действия на слизистую многих НПВС можно воспользоваться теми возможностями, которые дает нам знание взаимодействия лекарств и пищи.

Во-первых, хотя натощак НПВС всасываются быстрее и полнее, всеобщая рекомендация – принимать их только после еды. Эффект будет отсрочен или уменьшен, зато слизистая будет целее.

Во-вторых, помня о липофильности НПВС, желательно не есть жирного непосредственно перед приемом этих ЛП.

В-третьих, обволакивающие свойства некоторых продуктов используют для защиты слизистой на время всего курса лечения НПВС. Например, овсянку, льняное семя, толокно, папайю и бананы рекомендуется включать в рацион при курсовом лечении с помощью НПВС.

И, наконец, непосредственно во время приема НПВС пригодятся гастропротекторные свойства крахмального киселя. Сегодня фармацевты почему-то стесняются рекомендовать запивать им агрессивные препараты, и совершенно напрасно – большинство посетителей аптек даже не знают, что это можно делать, и будут благодарны специалисту, который поделится с ними своими знаниями.

Некоторые производители для уменьшения повреждающего действия НПВС на слизистую желудка покрывают таблетку кишечнорастворимой оболочкой и таким образом перемещают место всасывания из желудка в кишечник, другие – добавляют в лекарство антациды, изменяющие рН желудочной среды. Всасывание лекарства и в том, и в другом случае может замедлиться и ухудшиться, а вот вопрос о повышении безопасности пока остается открытым.

Кроме НПВС, в желудке начинают всасываться и другие липофильные слабые кислоты, например, барбитураты. Те барбитураты, что преимущественно всасываются в желудке, оказываются в кровяном русле быстрее, чем те, чья абсорбция в желудке только начинается, а основное всасывание происходит в кишечнике.

Долгая дорога

Большинство препаратов всасывается в кишечнике. Но до него еще надо дойти. А это не так-то легко, если учесть сколько опасностей поджидает лекарственные вещества на каждом шагу по пути к месту всасывания.

Меньше всего подвержены влиянию пищи при приеме внутрь жидкие лекарственные формы. Дело в том, что такие препараты контактируют с химусом очень недолго.

Пилорический сфинктер, представляющий собой мышечное кольцо, беспрепятственно пропускает жидкости, и они выводятся из желудка приблизительно за 12 минут.

При приеме твердых форм лекарственные вещества могут оказаться в кишечнике течение получаса–часа, если их принимают натощак. Если же в момент поступления ЛП в желудок, там находится еда, всасывание может быть отложено на 2 часа и более – в зависимости от состава химуса.

Так, жирная, высокобелковая, очень кислая или раздражающая пища существенно замедляет опорожнение желудка. Когда первые порции такой пищи оказываются в двенадцатиперстной кишке, оттуда поступает сигнал о том, что для переваривания (белков и жиров) или нейтрализации (кислот и раздражающих веществ) требуется больше времени. В результате частота сокращений стенок желудка уменьшается, а пилорический сфинктер сильнее сжимается. Новые порции химуса проходят из желудка в кишечник реже, лекарство, перемешанное с пищей, дольше остается в желудке и, соответственно, начинает всасываться позже.

Кроме того, жирная пища вызывает перераспределение липофильных и гидрофильных ЛП между просветом кишечника и химусом. В связи с этим снижается эффективность антигельминтных препаратов, нитрофуранов, сульфаниламидов, диданозина, зидовудина.

Обильная и высококалорийная еда тоже существенно отодвигает во времени начало действия препарата. Например, изменение количества твердой пищи с 300 до 1692 г увеличивает время эвакуации из желудка с 77 до 277 минут.

Скорость желудочной эвакуации зависит и от температуры пищи – слишком горячая и слишком холодная еда, а значит и лекарства, смешанные с ней, задерживаются в желудке дольше.

Размер также имеет значение: частицы вещества до 1,1 мм в диаметре проходят через пило­рический сфинкер с порциями химуса и попадают в тонкий кишечник, а более крупные – остаются в желудке до полного завершения процесса переваривания пищи. Поэтому некоторые препараты не абсорбируются до наступления ночи.

Но не все препараты подвергаются негативному воздействию пищи. Всасывание некоторых улучшается при контакте с едой. Так, во время длительного пребывания в желудке улучшается растворимость рибофлавина, сульфаниламидов, нитрофуранов, налидиксовой кислоты, спиронолактона, бета-адреноблокаторов, анти­коагулянтов, кортикостероидов, препаратов лития и др.

Итак, сам факт наличия пищи в ЖКТ на момент приема лекарства может замедлять или ускорять всасывание лекарства, повышать или понижать его всасывание и влиять на его безопасность.

Кроме того, пища может определять состояние, в котором лекарственное вещество доберется до кишечника.

Так, натощак и перед едой среда желудка слабокислая, а во время еды и после нее рН желудка снижается до 2,0–3,0.

В такой кислой среде частично инактивируются бензилпенициллин, эритромицин, олеандомицин, линкомицин, клиндамицин, тетрациклин становится нестабильным.

Очень чувствительны к изменениям рН среды сердечные гликозиды. В кислой среде они высвобождают агликоны, а при контакте с щелочной едой или питьем – превращаются в физиологически неактивные соединения.

Таблетки с кишечнорастворимым покрытием при контакте с щелочной едой или напитками могут потерять в желудке свою защитную оболочку и добраться до тонкого кишечника частично или полностью разрушенными.

Казалось бы, чего проще – принимать препараты так, чтобы обеспечить максимальную быстроту и полноту всасывания? Однако следует учитывать и влияние лекарств на пищеварение и состояние пище­варительного тракта. Так, например, антациды, уменьшая кислотность желудка, препятствуют пищеварению, а сорбенты могут впитывать полезные вещества и воду, находящиеся в кишечнике и тем самым вызывать алиментарную недостаточность и запоры. Это тоже нужно учитывать при рекомендации режима приема того или иного препарата (см. табл. 2).

Источник статьи: http://pharmvestnik.ru/content/articles/Vzaimodeistvie-lekarstv-i-pishi.html

Рейтинг
( Пока оценок нет )
С болезнью на ТЫ